2022.05.19 - [일반약/코감기, 비염, 알러지] - #1. 알레르기 비염의 정의, 증상 및 진단기준과 알레르기 비염 약의 종류
#1. 알레르기 비염의 정의, 증상 및 진단기준과 알레르기 비염 약의 종류
비염의 정의와 분류 약국에서 가장 흔하게 접할 수 있는 질환 중 하나는 바로 비염입니다. 비염의 정의는 코 내부의 지속적인 염증과 자극을 일으키는 질환을 말하여 콧물, 코막힘, 재채기 및 가
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콧물, 가려움, 재채기 등 알레르기성 비염의 대표 증상을 일으키는 주요 매개체는 바로 히스타민(Histamine)입니다. 따라서 이러한 대표 증상들을 조절할 목적으로 히스타민의 작용을 방해하는 항히스타민제 약물이 가장 많이 사용됩니다. 이전 글에서 설명드렸듯 인체에는 4가지 히스타민 수용체가 있는데 코에서 나타나는 히스타민 효과는 히스타민1(H1) 수용체에 히스타민이 결합되면 발생됩니다. 따라서 여기서 언급하는 항히스타민제는 모두 H1 수용체 억제제를 의미합니다.
히스타민의 체내 작용에 대해 밝혀진것은 약 100년 전인 1900년대 초반이었습니다. 이후 H1-항히스타민제가 1930년대에 합성되었고 40년대부터는 Chlorpheniramine, Diphenhydramine 등의 1세대 항히스타민제가 임상에 사용되기 시작되었으며 중추 부작용을 경감시킨 2세대 항히스타민제 약물은 1980년대에 이르러서야 개발되어 사용되었습니다.
항히스타민제의 작용기전
항히스타민제는 히스타민과 유사한 구조를 지니며 H1 수용체에 히스타민과 경쟁적억제제*로 작용하여 비만세포에서 유리된 히스타민이 H1수용체에 결합하는 단계를 차단합니다.
항히스타민제의 종류와 용법
항히스타민제는 뇌혈관장벽(BBB, Blood Brain Barrier)* 통과 여부에 따라서 1세대와 2세대로 나뉩니다.
뇌혈관장벽(BBB)이란 뇌를 포함한 중추신경계가 혈액 속에 포함된 잠재적 위험물질로부터 보호될 수 있도록 일정한 환경을 유지시켜주는 구조입니다. BBB를 구성하는 혈관의 내피세포는 다른 내피세포와 달리 세포 간 강한 밀착연접이 발달하여 혈관과 뇌 사이 여러 생체분자 및 이온의 통과를 엄격하게 제한합니다.
혈액-뇌 장벽의 존재는 독일의 미생물학자인 파울 에를리히(Paul Ehrlich)에 의해 발견되었습니다. 그는 화학 염료를 이용해 동물의 장기 및 혈관을 염색하는 연구를 수행하던 중, 푸른색 염료인 에반스 블루(Evans blue)를 동물의 혈관에 주입했을 때, 뇌와 척수 조직을 제외한 모든 조직이 파랗게 물드는 것을 발견하였고, 이를 통해 뇌를 보호하는 특정 장벽이 있음을 알게 되었습니다.*
* 출처: Saunders N. R., Markers for blood-brain barrier integrity: how appropriate is Evans blue in the twenty-first century and what are the alternatives?, Frontiers in Neuroscience, 2015, 9, 385, DOI: 10.3389/fnins.2015.00385.
분자 크기가 큰 약물의 경우 99% 이상, 분자 크기가 작은 저분자 약물(small-molecule drug)은 약 98% 정도가 혈액-뇌 장벽을 통과하지 못합니다. 1세대 항히스타민제는 비교적 분자크기가 작고 지용성이 높아 BBB를 통과하여 복용시 중추신경계에 영향을 미칩니다. 2세대 항히스타민제는 1세대 항히스타민제의 중추 부작용을 줄이기 위해 BBB를 통과하지 못하도록 고안된 약물입니다.
1. 1세대 항히스타민제
: 1세대 항히스타민제는 지질친화성이 높아 뇌혈관장벽(BBB)을 통과하기 때문에 중추신경에도 작용하여 진정작용 및 중추억제작용, 항콜린작용, 소화기계 이상반응 등이 발생된다는 단점이 있습니다. 약물의 반감기도 짧아 효과가 3~6시간만 지속되므로 대부분 1일 2~3회 복용해야 합니다.
| 성분 | 상품명 | 용법 | 특징 |
| Chlorpheniramine | 페니라민정(2mg) 콘택 골드 판피린큐액 판콜에스액 콜대원콜드시럽 |
1회 2〜6mg씩 1일 2〜4회 경구투여 (1일 최대 24mg) |
1세대 중에서는 비교적 중추억제 부작용이 낮고 가장 효과가 강력함 일반 종합감기약에 대부분 포함된 성분 |
| Triprolidine | 액티피드 속코정 |
- | 주로 비충혈제거제(코막힘약)와 복합제 형태로 판매 |
| Mequitazine (단일성분은 전문의약품) |
프리마란(5mg) 코메키나 코트리나 |
단일제: 1회 5mg씩 1일 2회 경구투여 | 정제의 경우 15세 이상 투여가능, 65세 이상은 금기 |
| Diphenhydramine | 래피콜데이앤나잇 화콜연질캡슐 슬리펠정 제로민연질캡슐 쿨드림연질캡슐 신신파스 안티푸라민 리카에이크림 쎄레마일드 연고 버물리 써버쿨 |
- | 종합감기약 외에도 수면유도제, 외용제(파스/피부질환/가려움증)에 많이 포함된 성분 |
| Clemastine | 마스질 | 1회 1mg씩 1일 2회 경구투여 (1일 최대 2mg) |
※ 비염 증상 이외의 목적으로 많이 사용되는 1세대 항히스타민제(더보기)
| 성분 | 상품명 | 용법 | 특징 |
| Meclizine | 메카인정 뱅드롱액 노보민 시럽 |
멀미 예방 목적 : 승차 30분~1시간 전 복용 (1일 최대 2회 복용) |
동요병 치료제로 주로 사용 (멀미, 어지러움 등) |
| Dimenhydrinate | 보나링에이정 토스롱액 이지롱액 소보민 시럽 |
1회 50~100mg씩 복용 (1일 최대 200mg) |
동요병 치료제로 주로 사용 (멀미, 어지러움 등) |
| Doxylamine | 아론정 디클렉틴장용정 |
수면유도제 임부 입덧치료제 |
|
| Hydroxyzine (전문의약품 성분) |
아디팜정 두드리진시럽 |
1) 항불안 목적 : 1일 50mg을 3회 분할 경구투여 (1일 최대 100mg, 고령자는 50mg) 2) 피부질환 : 1일 30~60mg을 2~3회 분할 경구투여 |
불안증/가려움증에 많이 사용됨 진정효과 강함 임산부, 수유부 금기 |
2. 2세대 항히스타민제
: 성분의 구조를 크게(Bulky) 만들어 뇌혈관장벽(BBB)를 거의 통과하지 못하도록 설계하여 말초선택적 항히스타민제라고도 불리는 약물입니다.
대한천식알레르기 학회에 따르면 2세대 항히스타민제는 1세대 항히스타민제보다 H1 수용체에 더 선택적으로 작용하여 알러지 증상 개선에 효과적이며 뇌혈관장벽 투과성은 1세대(50~90%), 2세대(0~30%)로 나타나 1세대 항히스타민제보다 중추신경계 이상반응, 항콜린반응 및 소화기계 이상반응이 적다는 장점이 있습니다. 또 드물지만 1세대 항히스타민을 과량 복용했을 때 발생되는 부정맥 등의 중증 부작용도 2세대에서는 나타나지 않는 것으로 밝혀졌습니다.
약제의 효과 또한 2세대 약물이 1세대 항히스타민제보다 빨리 나타나며 반감기도 1세대보다 길어 약효가 오래지속되고 다른 약물과의 병용에도 안전한 것으로 나타났습니다. 1세대와 2세대의 약물 효능(Efficacy)의 차이는 없지만 앞서 말씀드린 2세대의 장점 때문에 우리나라의 진료지침 상 알레르기성 비염에는 2세대 항히스타민제를 1세대보다 우선 사용하도록 강하게 권고하고 있습니다.
※ 알레르기성 비염이 아닌 감염 등에 의한 코감기의 경우에는 항콜린 작용이 있는 1세대 항히스타민제가 감기치료에 더 효과적이라는 보고가 있습니다.
| 성분 | 상품명 | 용법 | 특징 |
| Cetirizine (일반) |
지르텍 씨즈날 알러샷 플로리진 세노바액 |
1일 1회 10mg씩 경구투여 | 정제의 경우 6세 미만의 소아는 금기 시럽의 경우 1세 미만 금기 2세대 항히스타민 중에서는 졸음 부작용 강한 편 |
| Loratadine (일반) |
클라리틴 알지싹로라 |
1일 1회 10mg씩 경구투여 | 정제의 경우 6세 미만의 소아는 금기 시럽의 경우 2세 미만 금기 세티리진, 펙소페나딘과 달리 약효 발현시간이 6시간 정도로 오래 소요됨 |
| Fexofenadine (일반) |
알레그라 | 1일 1회 120~180mg씩 경구투여 | 12세 미만 금기 간대사를 거치지 않아 약물 상호작용이 적음 항히스타민제 중 가장 졸음 부작용이 없음 알루미늄이나 마그네슘 함유 제산제와 병용시 약효 감소 과일주스와 복용시 약효감소되므로 물과 함께 복용 |
| Levocetirizine | 씨잘정 잘티진정 레보세린정 잘티진시럽 |
1일 1회 5mg씩 경구투여 | 1세 미만의 경우 사용경험이 적어 투여하지 않는 것을 권장 |
| Ketotifen | 삼아케토티펜 자디텐정(1mg) 알러콘 점안액 |
1회 1~2mg씩 1일 2회 경구투여 | 3세 이상부터 복용가능 |
| Bepotastine | 베포탄 베리온 타리온 |
1회 10mg씩 1일 2회 경구투여 | 베실산염과 살리실산염 두가지 형태로 시판됨 |
| Desloratadine | 에리우스정 | 1회 5mg씩 1일 1회 경구투여 | 12세 이상부터 복용가능 |
항히스타민제의 장점
1. 다른 비염치료 약물과 달리 대부분 일반의약품으로 쉽게 접할 수 있어 복용 편의성이 높습니다.
2. 장기복용시에도 특별한 부작용이나 심각한 부작용이 나타나지 않는 약물입니다.
3. 식사와 관계없이 복용 가능하며 2세대의 경우 1일 1회 복용이 대부분이라 복용이 편리합니다.
4. 약효 발현이 빠르게 나타나 증상을 빨리 개선시킬 수 있습니다.
항히스타민제의 부작용 및 주의사항
1. 항히스타민제를 단독으로 사용할 경우 코막힘 증상의 조절은 어렵습니다.
→ 비강 내 분무용 항히스타민제의 경우 코막힘 개선효과가 있으나 비강 스테로이드에 비해 효과는 낮습니다.
2. 적절한 치료에도 호전되지 않는 알레르기성 비염 환자의 경우 항히스타민제의 용량을 증가시키는 것은 근거수준이 낮아 권장되지는 않습니다.
→ 두가지 이상의 항히스타민제 병용이 단독 사용보다 효과가 우수하다는 근거는 낮기 때문에 그보다는 항히스타민제와 비충혈제거제를 병용하도록 합니다.
3. 중추억제 작용(졸음, 피로, 어지러움, 인지능력 저하 등)
→ 복용 후 이러한 부작용이 심할 경우 2세대 항히스타민을 선택, 복용 중 금주해야 하며 다른 중추신경계 억제제(수면제, 안정제, 진정제)는 병용을 피해야 합니다.
※ 소아의 경우 오히려 중추흥분이 나타나는 경우도 존재
4. 최면 및 진정작용
→ 1세대 항히스타민제의 경우 치명적인 자동차사고의 원인이 될 수 있으며 작업장 사고 위험이 높은 약물입니다. 안타깝게도 교통사고로 돌아가신 고 김주혁 배우님의 사망원인 약물로 기사화된 약물이 바로 1세대 항히스타민제 제품인 아디팜정(Hydroxyzine)입니다. 따라서 항히스타민제 복용 후에는 민감한 기계조작이나 운전 등을 피하시는 것을 권장합니다.
5. 항콜린 부작용(시야흐림, 입마름, 배뇨장애, 빈맥 등)
→ 전립성비대증, 녹내장, 심장질환이 있는 환자의 경우 복용에 주의해야하며 필요시 2세대 항히스타민제를 복용하는 것을 권장합니다. 구강 건조가 흔히 발생되므로 약 복용중에는 수분 섭취에 신경을 써주셔야 합니다.
6. 소화기계 이상반응(오심, 구토, 변비 등)
→ 이상반응 발생 시 식후 복용하면 증상을 경감시킬 수 있습니다.
7. 국내 허가사항에 따르면 임부에게는 항히스타민제 투여를 하지 않는 것이 권고됩니다.
→ 치료 상 유익성이 위험성을 상회하는 경우 비교적 안전한 클로르페니라민을 우선적으로 고려, 클로르페니라민을 사용할 수 없는 경우 두번째로 세티리진을 고려해볼 수 있습니다.
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